抗体药物偶联物（ADC）可通过连接子将细胞毒性药物和针对肿瘤细胞靶点的抗体相结合，实现肿瘤精准靶向化疗。人表皮生长因子受体（HER）2靶点ADC恩美曲妥珠单抗及德曲妥珠单抗疗效卓越，已被批准为HER2阳性转移性乳腺癌的标准二线治疗药物。滋养层细胞表面抗原-2靶点ADC戈沙妥珠单抗在转移性三阴性乳腺癌治疗中疗效显著。其他如连接蛋白4、间皮素、LIV-1、受体酪氨酸激酶样孤儿受体、HER3靶点ADC疗效尚可，前景广阔。进一步探讨ADC在转移性乳腺癌治疗中的研究进展，可为ADC的应用和开发提供思路。